2023 年 3 月 3 日，美國食品藥品監督管理局批准 abemaciclib（Verzenio、Eli Lilly and Company）與內分泌治療（他莫昔芬或一種芳香酶抑製劑）一起用於激素受體 (HR) 陽性、人類表皮生長因子受體 2 (HER2) 陰性、淋巴結陽性、復發風險高的早期乳腺癌的成年患者的輔助治療。

定義為高風險的患者包括 ≥ 4 個 pALN（病理性腋窩淋巴結）或 1-3 個 pALN 以及腫瘤等級 3 或腫瘤大小 ≥ 50 mm 的患者。

Abemaciclib 之前被批准用於上述高危人群，但有 Ki-67 評分≥20% 的額外要求。 今天的批准取消了 Ki-67 測試要求。

在 monarchE (NCT03155997) 中評估了療效，這是一項隨機 (1:1)、開放標籤、雙隊列多中心試驗，包括患有 HR 陽性、HER2 陰性、淋巴結陽性、已切除的早期乳腺癌並且臨床和病理特徵與高複發風險一致的成年女性和男性患者。要入選第 1 組，患者必須有 ≥ 4 個 pALN 或 1-3 個 pALN，並且腫瘤等級為 3 級或腫瘤大小≥50 mm。 要入選隊列 2，患者不能符合隊列 1 的條件，並且必須有 1-3 次 pALN 和腫瘤 Ki-67 評分≥20%。 患者被隨機分配接受 2 年的 abemaciclib 加醫生選擇的標準內分泌治療（他莫昔芬或芳香酶抑製劑）或單獨接受標準內分泌治療。

主要療效結果指標是侵襲性無病生存期（IDFS）。 在意向治療 (ITT) 人群中觀察到具有統計學意義的差異，這主要歸因於隊列 1 中的患者（隊列 1 N=5120 [91%]；IDFS HR 0.653（95% CI：0.567，0.753）） . abemaciclib 聯合標準內分泌治療組 48 個月的 IDFS 為 85.5%（95% CI：83.8，87.0），單獨標準內分泌治療組為 78.6%（95% CI：76.7，80.4）。 總體生存數據仍不成熟，但是，在隊列 2 中，與單獨使用標準內分泌治療相比，使用 abemaciclib 聯合標準內分泌治療觀察到更多的死亡（10/253 對 5/264）。 因此，適應症僅限於隊列 1。

最常見的不良反應（≥20%）是腹瀉、感染、中性粒細胞減少、疲勞、白細胞減少、噁心、貧血和頭痛。

推薦的 abemaciclib 起始劑量為 150 mg，每天兩次與他莫昔芬或芳香酶抑製劑一起服用，直至完成 2 年的治療或直至疾病復發或出現不可接受的毒性。